Телефоны:

+998 (71) 120-99-09
+998 (71) 120-77-17

УРСОКОДАР

 

ursokodar 250 50

ursokodar 250 100

 

Торговое название препарата: Урсокодар.

Действующее вещество (МНН): Урсодезоксихолевая кислота.

Лекарственная форма: Капсулы.

Состав: Одна капсула содержит: активное вещество: Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
вспомогательные вещества: крахмал желатинированный, лаурилсульфат натрия, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния.
состав оболочки капсулы: желатин, двуокись титана, вода.

Описание: Твердые желатиновые капсулы размером «0». Корпус и крышечка капсул белого цвета. Содержимое капсул белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа: Гепатопротектор.

Фармакологические свойства: Активное вещество, обеспечивающее фармакологическое действие лекарственного средства - кислота урсодезоксихолевая.

Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, антихолестатическое, антифиброзное, антиапоптозное и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+- зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Обладая высокой полярностью, кислота урсодезоксихолевая образует нетоксические смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота оказывает цитопротекторный и гепатопротекторный эффект, образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина) - литолитический эффект.

Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза - антихолестатический эффект.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig M), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом – антифибролитический эффект. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Кислота урсодезоксихолевая замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.) - антиапоптотический эффект.

Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной кислоты урсодезоксихолевой).

При приеме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации кислоты урсодезоксихолевой в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. 

В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно (50-70%) через кишечник, очень малое количество (менее 1%) – с мочой. Незначительное количество невсосавшейся кислоты урсодезоксихолевой в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодезоксихолевые кислоты.

Показания к применению:
—  растворение желчных холестериновых камней у больных с высоким операционным риском и у больных после литотрипсии;
—  первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
—  первичный склерозирующий холангит;
—  гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, хронический и острый вирусный);
—  неалкогольный стеатогепатит;
—  токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
—  муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
—  билиарный рефлюкс-гастрит;
—  билиарный рефлюкс-эзофагит;
—  билиарная диспепсия;
—  дискинезии желчных путей;
—  холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
—  холестаз после трансплантации печени;
—  хронический описторхоз;
—  профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например, при язвенном колите);
—  профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери веса.

Способ применения и дозы: Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний и тяжести состояния больного.

Средняя дозировка 8-10 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев.

Для удобства дозирования можно использовать следующие данные:

Вес тела Урсодезоксихолевая
кислота
Количество
капсул

до 60 кг

до 80 кг

до 100 кг

свыше 100 кг

500 мг

750 мг

1000 мг

1250 мг

2

3

4

5



Желчнокаменная болезнь, рефлюкс-гастрит: 1 капсула 1 раз в сутки перед сном.
Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капс.). Длительность приема для растворения камней – до полного растворения + 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.
Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит: 250 мг/сут (1 капсула); курс лечения от 10-14 дней до 2 лет.
Первичный билиарный цирроз: 8-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг/сут) в течение 6-24 мес. (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в течение 6-24 мес. (до нескольких лет).
Муковисцидоз: до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 мес. и более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 мес. и более.

Побочные действия: Препарат достаточно хорошо переносится пациентами. Редко может возникнуть диарея или запор, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции (высыпания, кожный зуд), головокружение, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Противопоказания:

—  гиперчувствительность;
—  рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
—  острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
—  нефункционирующий желчный пузырь;
—  полная обструкция желчных путей;
—  цирроз печени в стадии декомпенсации;
—  выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.
—  желче-желудочно-кишечный свищ;
—  острый холецистит;
—  острый холангит;
—  беременность;
—  период лактации;
—  детский возраст до 6 лет (масса тела до 35 кг);
—  частые билиарные колики.

Лекарственные взаимодействия: Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия связывают кислоту урсодезоксихолевую в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема препарата.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодезоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.

Препарат может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.

Особые указания: При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес. путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

При длительном (более 1 мес.) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина (особенно в первые 3 мес. терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 мес., для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Во время лечения препаратом женщины детородного возраста должны применять негормональные методы контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Препарат не влияет на возможность вождения автомобиля, работу с техникой.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка: Симптомы: при передозировке возможна диарея. Лечение: прекращение применения препарата. Лечение симптоматическое с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Форма выпуска: Желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурно-ячейковой упаковке, по 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурно-ячейковых упаковок в пачке.

Условия хранения: В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ИП  ООО «Codepharm», Республика Узбекистан, Сырдарьинская область, г. Гулистан,
4-й квартал, ул. Гулистанская, 30 дом.

ИП ООО Codepharm

Информация, представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача. Перед применением необходимо ознакомиться с противопоказаниями препарата.

Сертификаты и награды

Контакты

  • Узбекистан, г.Ташкент,Мирабадский район, ул.Афросиаб 4А
  • Телефоны:
    +998 (71) 120-99-09
    +998 (71) 120-77-17






 

Яндекс.Метрика